اطلاعات دارویی ساکساگلیپتین

ساکساگلیپتین

ساکساگلیپتین (rINN) داروی خوراکی کاهنده قندخون (داروهای ضد دیابت) از دسته داروهای جدید مهار کننده دی پپتیدیل ترانسفراز 4 (DPP-4) است.

گروه دارو: دیابت

مکانیسم اثر ساکساگلیپتین

ساکساگلیپتین یک مهارکننده دی پپتیدیل پپتیداز 4 (DPP-4) ضددیابت برای درمان دیابت نوع 2 است. مهار کننده های DPP-4 دسته ای از ترکیبات هستند که با تاثیر بر عملکرد هورمون طبیعی بدن به نام اینکریتین عمل می کنند.
اینکریتین قند خون را با افزایش مصرف قند توسط بدن کاهش می دهد که عمدتا از طریق افزایش تولید انسولین در پانکراس و کاهش تولید قند توسط کبد است. DPP-4 یک پپتیداز متصل به غشا است که در بسیاری از بافت ها، لنفوسیت ها و پلاسما یافت می شود. DPP-4 دارای دو مکانیسم عمل اصلی عملکرد  آنزیمی و اتصال به آدنوزین دآمیناز است که سیگنال های داخل سلولی را از طریق دیمریزاسیون انتقال می دهد. ساکساگلیپتین یک پیوند کووالانسی متصل به هیستیدین را بین دو گروه نیتریل خودش و اکسیژن هیدروکسیل S630 در DPP-4 تشکیل می دهد.
مهار DPP-4 باعث افزایش سطح فعال پپتید شبه گلوکاگون 1 (GLP-1) می شود که تولید گلوکاگون از سلول های آلفا پانکراس مهار می کند و تولید انسولین را از سلول های بتای پانکراس افزایش می دهد.

فارماکودینامیک

پس از تجویز ساکساگلیپتین، سطح GLP-1 و GIP 2-3 برابر افزایش می یابد. از آنجائی که مهار DPP-4 بسیار انتخابی است، عوارض جانبی سیستمیک کمی دارد. ساکساگلیپتین فعالیت آنزیم DPP-4 را برای یک دوره 24 ساعته مهار می کند. همچنین باعث کاهش غلظت گلوکاگون و افزایش ترشح انسولین وابسته به گلوکز از سلول های بتای پانکراس می شود. ساکساگلیپتین فاصله QTc به میزان قابل توجه بالینی افزایش نمی دهد.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت (ساکساگلیپتین)؛ 4 ساعت (5-هیدروکسی ساکساگلیپتین)

حجم توزیع: ناچیز

متابولیسم: کبدی با CYP450 3A4 / 5 به متابولیت فعال (50٪ قدرت داروی اصلی)

نیمه عمر (حذف): 2.5 ساعت (ساکساگلیپتین)؛ 3.1 ساعت (5 هیدروکسی ساکساگلیپتین)

کلیرانس کلیوی: 7.2 لیتر / ساعت

دفع: ادرار (75٪)؛ مدفوع (22٪)

موارد مصرف ساکساگلیپتین

دیابت نوع 2

هشدارها

بزرگسالان

دیابت نوع 2

2.5-5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان

<18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

نکات قابل توصیه

- دارو را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.

- ممکن است دارو را با غذا یا بدون غذا مصرف کنید. دستورالعمل های پزشک خود را دنبال کنید.

- به قرص آسیب نزنید و آن را به طور کامل ببلعید.

- قند خون پایین (هیپوگلیسمی) می تواند برای هر کسی که دیابت دارد، اتفاق بیفتد. علائم عبارتند از سردرد، گرسنگی، عرق کردن، پوست رنگ پریده، تحریک پذیری، سرگیجه، احساس لرز، یا مشکل در تمرکز کردن. اگر قند خون پایین دارید، همیشه منبع قندی با خود داشته باشید. منابع قندی عبارتند از آب میوه، آبنبات ، بیسکوئیت، کشمش و نوشابه غیر رژیمی. اطمینان حاصل کنید که خانواده و دوستان نزدیک شما می دانند چگونه به شما در شرایط اضطراری کمک کنند.

- اگر هیپوگلیسمی شدید دارید و نمی توانید بخورید یا بیاشامید، از گلوکاگون تزریقی استفاده کنید. پزشک شما می تواند یک کیت تزریقی گلوکاگون اورژانسی تجویز کند و به شما بگوید که چگونه از آن استفاده کنید.

- قند خون خود را با دقت در زمان استرس، سفر، بیماری، جراحی یا اورژانس پزشکی، ورزش شدید، و یا اگر الکل مصرف می کنید و وعده غذایی حذف می شود بررسی کنید. این موارد می تواند سطح گلوکز شما را تحت تاثیر قرار دهد و نیازهای دوزتان نیز ممکن است تغییر کند. دوز یا برنامه دارو را بدون مشورت پزشک خود تغییر ندهید.

- ساکساگلیپتین تنها بخشی از برنامه کامل درمانی است که شامل رژیم غذایی، ورزش، کنترل وزن و احتمالا داروهای دیگر نیز می شود. مهم است که این دارو را به طور منظم برای به دست آوردن بیشترین اثر استفاده کنید. قبل از تمام شدن دارو، مجددا آن را تهیه کنید.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید (اگر پزشک به شما گفته است که با غذا مصرف کنید با غذا بخورید).اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

عوارض جانبی ساکساگلیپتین

سردرد , ادم محیطی , عفونت قسمت بالایی دستگاه تنفسی , افت قند خون , عفونت مجاری ادراری , گاستروانتریت واکنش های وابسته به حساسیت شدید (مثلا کهیر یا ادم صورت)

بکساروتن | داروی ضد سرطان , ایدلالیزیب , آپالوتامید , تیروتروپین آلفا , گاتی فلوکساسین اردافیتینیب، اتانول، ایووزیدنیب

موارد منع مصرف ساکساگلیپتین

سابقه حساسیت شدید از جمله انافیلاکسی و آنژیوادم

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه